日本处方药–武田二型糖尿病治愈药（曲格列汀）日本武田制药的2型糖尿病药，服用168小时后血糖值明显降低，不对患者的肾和肝造成负担，用药2-3盒后可基本将血糖值控制在正常水平不再升高，不用再担心死于并发症日本处方药–武田二型糖尿病治愈药（曲格列汀）。一盒20粒，5个月用量。一周仅需服用一次，服药期间可以不使用胰岛素和其它降糖类药物。在便利的同时有效避免病人对药物产生依赖性。
2015年3月26日，日本制药巨头武田（Takeda）宣布，糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于2型糖尿病的治疗。此次批准，标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹。
普及一下什么是一型糖尿病与二型糖尿病
一型糖尿病即胰岛素依赖型糖尿病，易出现糖尿病酮症酸中毒，又叫青年发病型糖尿病，这是因为它常常在35岁以前发病，占糖尿病的10%以下。一型糖尿病患者由于是胰岛素的绝对缺乏，血糖升高快，症状也比较典型，常表现出明显的“三多一少” 症状以及乏力等。1型糖尿病如得不到合理治疗，则最后导致双目失明、尿毒症、脑血管及心脏病变、下肢或足坏疽，甚至危及生命。
二型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病，多在35～40岁之后发病，占糖尿病患者90%以上。2型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失，有的患者体内胰岛素甚至产生过多，但胰岛素的作用效果较差，因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏，可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。所以二型糖尿病是有治愈的可能性与机会。
武田曲格列汀【优势】
- relagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。
- 武田老糖是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。(曲格列汀)的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。(曲格列汀)每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。
- DPP-4(曲格列汀)是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物[赞R] ，可用作单药，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。
【禁忌】（以下患者禁用）
- 严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
- 严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
- 严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
- 对本品的成份有过敏史的患者
【功能主治】
添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有），黄色氧化铁（仅50mg含有）。
【用法·用量】
通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。
【使用上的注意】
慎重给药（以下患者慎用）
下列患者或状态：
- 中度肾功能损害患者
- 脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]
- 营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]
- 激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]
- 饮酒过量者[有引发低血糖的风险]
- 由于本品有可能引发低血糖症状，从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。
【临床试验】
- 长期用药试验
以饮食运动疗法或饮食运动并用口服降糖药控制血糖不佳的2型糖尿病患者为对象，每周一次餐前口服曲格列汀100mg，服用52周的结果如下表所示。
- DPP-4抑制剂（每日一次）变更试验以饮食运动疗法加正在每日一次使用DPP-4抑制剂的2型糖尿病患者（14例）为对象，改用曲格列汀100mg（每周一次餐前），给药12周的结果如下表所示。
【药效药理】
作用机制
本品经口摄入刺激后，通过抑制肠道中分泌的可使胰高血糖素样肽-1（GLP-1）失活的二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性，GLP-1的血中浓度上升，从而促进胰腺分泌糖依赖性胰岛素。
药理作用
- 体外选择性抑制血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。此外，为了对比曲格列汀与阿格列汀的DPP-4活性抑制，在体外相同条件下比较了两者的IC50值（nmol/L），分别为1.3及5.3。
以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象，实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验，每周一次餐前口服曲格列汀100mg，服用12周。最后一次给药7日后的DPP-4活性抑制率平均值在曲格列汀100mg组为77.4%。 - 增加活性GLP-1浓度
以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象，实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验，每周一次餐前口服曲格列汀100mg，服用12周。给药12周后糖耐量试验中活性型GLP-1浓度相对安慰剂组有显著的增加。 - 糖耐量改善作用
禁食一晚的肥胖2型糖尿病Wister小白鼠及非肥胖2型糖尿病N-STZ-1.5小白鼠单次口服曲格列汀，给药1小时后口服葡萄糖进行糖耐量试验，观察到糖耐量改善作用。
日本武田制药：二型糖尿病药、老糖100mg、是治疗药、不是单纯的降糖药！！ 控制血糖的效果真的非常好（可彻底告别胰岛素）、一周一粒！一盒20粒、一盒可以用五个月！ 为什么推荐介绍这个、这款药在中国知识产权网也可以查到、中国是很认可这款药但目前是没有技术去仿制、即使可以仿制出来、疗效也远不及原研药！
【成份理化知识】
分子式：C18H20FN5O2·C4H6O4
分子量：475.47
熔 点：187.1℃
性 状：琥珀酸曲格列汀为白色~类白色结晶或结晶性粉末，在水或二甲基亚砜中易溶，略溶于甲醇，在乙醇（99.5）、四氢呋喃或二乙胺中微溶，在乙腈或2-丙醇中极微溶解。